中草药生地黄（Rehmanniae Radix）为玄参科植物地黄（Rehmannia glutinosa Libosch.）的新鲜或干燥块根，传统中医理论认为其性甘、苦，寒，归心、肝、肾经，具有清热凉血、养阴生津之功效，是临床常用滋阴要药，自《神农本草经》将其列为上品以来，生地黄的应用历史已逾两千年，现代研究从化学成分、药理作用、临床应用等多维度揭示了其物质基础和作用机制，为其传统功效的科学阐释与拓展应用提供了重要支撑。
化学成分研究进展
生地黄的化学成分复杂,目前已分离鉴定出环烯醚萜苷类、苯乙醇苷类、糖类、微量元素、有机酸等多种类型活性成分，这些成分是其药理作用的物质基础。
环烯醚萜苷类
环烯醚萜苷是生地黄的特征性成分,也是质量评价的核心指标之一，其中梓醇（catalpol）含量最高，占干燥药材的0.1%-0.8%，具有显著的神经保护、降血糖和抗炎作用；此外还含有桃叶珊瑚苷（aucubin）、地黄苷（rehmannioside）A、B、C等，研究表明，新鲜地黄经干燥加工后，梓醇部分转化为苷元（梓醇苷元），而其他环烯醚萜苷类成分含量则相对稳定。
苯乙醇苷类
以毛蕊花糖苷（verbascoside）为主要代表，含量可达0.5%-2.0%，具有抗氧化、抗炎、免疫调节等多种生物活性，近年来，从生地黄中还分离出异毛蕊花糖苷（isoverbascoside）、类叶升麻苷（acteoside）等成分，这些成分在清除自由基、保护血管内皮等方面发挥协同作用。
糖类成分
生地黄多糖（Rehmannia glutinosa polysaccharides, RGP）是其免疫调节作用的主要活性物质，主要由葡萄糖、鼠李糖、阿拉伯糖等组成，分子量多在1×10⁴-1×10⁶ Da之间，研究表明，RGP可通过激活巨噬细胞、促进T/B淋巴细胞增殖，调节Th1/Th2免疫平衡，增强机体免疫功能。
其他成分
生地黄中还含有多种微量元素（如Fe、Zn、Mn、Se），以及咖啡酸、对羟基苯乙醇等有机酸成分，这些成分虽含量较低，但与上述主要成分协同发挥整体药效。
表：生地黄主要化学成分及其作用 | 成分类别 | 代表性成分 | 含量范围（%） | 主要作用 | |--------------------|----------------------|------------------|--------------------------------------------| | 环烯醚萜苷类 | 梓醇 | 0.1-0.8 | 降血糖、神经保护、抗炎 | | 苯乙醇苷类 | 毛蕊花糖苷 | 0.5-2.0 | 抗氧化、抗炎、保护血管内皮 | | 多糖类 | 地黄多糖（RGP） | 3.0-10.0 | 免疫调节、抗肿瘤、促进造血 | | 有机酸类 | 咖啡酸 | 0.01-0.05 | 抗氧化、止血、促进铁吸收 |
药理作用研究
现代药理学研究表明,生地黄具有多靶点、多途径的药理活性，为其临床应用提供了科学依据。
免疫调节作用
生地黄多糖（RGP）是免疫调节的核心成分，动物实验显示，RGP可显著提升环磷酰胺所致免疫抑制小鼠的胸腺指数和脾脏指数，促进巨噬细胞吞噬中性红的能力，并增加血清中IL-2、IFN-γ等细胞因子水平，RGP还能调节肠道菌群结构，增加双歧杆菌、乳酸杆菌等有益菌数量，通过“肠-免疫轴”发挥免疫增强作用。
降血糖与改善胰岛素抵抗
梓醇和地黄苷是生地黄降血糖的主要活性成分,研究表明，梓醇可通过抑制α-葡萄糖苷酶活性（抑制率约40%，阳性对照阿卡波糖为50%），延缓碳水化合物吸收；梓醇能激活PI3K/Akt信号通路，促进肝细胞GLUT4转位，改善胰岛素抵抗，动物实验中，梓醇（50 mg/kg·d）连续给药4周，可降低糖尿病大鼠血糖约25%，并改善糖耐量异常。
神经保护作用
生地黄对阿尔茨海默病（AD）、帕金森病（PD）等神经退行性疾病具有潜在保护作用，毛蕊花糖苷可通过抑制NF-κB信号通路，减少小胶质细胞活化，降低脑组织TNF-α、IL-1β等炎症因子水平；梓醇则能促进神经干细胞增殖，抑制Aβ₁₋₄₂诱导的神经元凋亡，在AD模型小鼠中，生地黄提取物（200 mg/kg·d）连续给药8周，可显著改善学习记忆能力，降低脑组织β-淀粉样蛋白沉积。
心血管保护作用
生地黄可通过多途径保护心血管系统：毛蕊花糖苷能抑制AngⅡ诱导的心肌细胞 hypertrophy，降低心肌纤维化；地黄多糖可改善高脂血症大鼠的血脂谱，降低血清TC、TG水平，升高HDL-C；生地黄提取物还能抑制血小板聚集，延长凝血时间，对血栓形成具有预防作用。
抗炎与抗氧化作用
生地黄中的环烯醚萜苷和苯乙醇苷类成分均具有显著的抗氧化活性,可清除DPPH自由基、羟自由基及超氧阴离子自由基，其抗氧化能力与维生素C相当（IC₅₀值约为20 μg/mL），在炎症模型中，生地黄提取物可抑制COX-2、iNOS表达，降低PGE₂、NO等炎症介质水平，对急性炎症（如角叉菜胶大鼠足肿胀）和慢性炎症（如大鼠棉球肉芽肿）均有抑制作用。
抗肿瘤作用
生地黄多糖（RGP）可通过激活Caspase-3/PARP通路，诱导肝癌HepG2细胞、肺癌A549细胞凋亡；RGP能增强NK细胞、CTL细胞的杀伤活性，通过免疫调节发挥抗肿瘤作用，梓醇可抑制肿瘤血管生成，降低VEGF表达，从而抑制肿瘤转移。
临床应用研究
基于传统功效与现代药理研究,生地黄在临床上广泛用于治疗糖尿病、心脑血管疾病、免疫相关疾病及老年性疾病。
糖尿病及其并发症
生地黄常与黄芪、山药等配伍用于治疗2型糖尿病，临床研究表明，生地黄汤（生地30 g，黄芪20 g，山药15 g）联合二甲双胍治疗2型糖尿病，可显著降低空腹血糖（FPG）、糖化血红蛋白（HbA1c），改善胰岛素抵抗指数（HOMA-IR），对于糖尿病肾病，生地黄联合缬沙坦可减少尿蛋白排泄，保护肾功能，总有效率达85%以上。
心脑血管疾病
在冠心病心绞痛治疗中,生地黄配伍丹参、红花可改善心绞痛症状，心电图改善率达78%；对于高血压患者，生地黄钩藤饮（生地20 g，钩藤15 g，夏枯草12 g）能降低收缩压和舒张压，改善血管内皮功能，生地黄对脑梗死恢复期患者具有神经保护作用，可促进神经功能缺损恢复（NIHSS评分降低显著）。
免疫与炎症性疾病
生地黄用于治疗特发性血小板减少性紫癜（ITP），与糖皮质激素联合使用可提高血小板计数，减少复发率；在系统性红斑狼疮（SLE）治疗中，生地黄可降低SLEDAI评分，抑制抗ds-DNA抗体生成，其机制与调节Th1/Th2平衡、抑制过度免疫反应相关。
老年性疾病
针对阿尔茨海默病,生地黄配伍石菖蒲、远志可改善患者认知功能（MMSE评分提高），其机制可能与减少Aβ沉积、抑制神经炎症有关；在骨质疏松治疗中，生地黄总苷可促进成骨细胞分化，抑制破骨细胞活性，增加骨密度。
资源与质量控制
生地黄主产于河南焦作（怀地黄）、山西、山东等地，其中怀地黄因品质优良被列为道地药材，栽培过程中，土壤类型（砂质壤土最佳）、采收期（秋季为佳）、加工方法（晒干或烘干）均影响其品质，现代质量控制采用多指标成分定量（如梓醇、毛蕊花糖苷），结合指纹图谱技术，确保药材质量均一性。《中国药典》（2020年版）规定，生地黄中梓醇含量不得少于0.20%，毛蕊花糖苷不得少于0.10%。
归纳与展望
生地黄作为传统滋阴药,其化学成分多样，药理作用广泛，尤其在免疫调节、降血糖、神经保护等领域具有明确活性，未来研究需进一步明确活性成分的体内代谢过程、作用靶点网络，开发新型制剂（如纳米制剂、缓释制剂），并加强道地药材规范化种植（GAP）和炮制工艺标准化，以提升生地黄的临床应用价值和市场竞争力。
相关问答FAQs
问题1：生地黄使用时有哪些禁忌人群？
答：生地黄性寒，脾胃虚寒、便溏腹泻者慎用，以免加重寒湿症状；孕妇需在医师指导下使用，避免因药物寒凉之性影响胎儿；生地黄不宜与藜芦同用（属中药“十八反”禁忌）；长期大量使用可能影响消化功能，建议中病即止，或配伍健脾药物（如白术、茯苓）以顾护脾胃。
问题2：生地黄与熟地黄功效有何不同？二者如何选择？
答：生地黄与熟地黄均来源于地黄，但炮制方法不同，功效有所差异：生地黄性寒，长于清热凉血、养阴生津，适用于热病伤阴（如温病后期余热未尽）、血热出血（如吐血、衄血）、阴虚内热（如骨蒸劳热）；熟地黄经九蒸九晒后性转微温，长于滋阴补血、益精填髓，适用于血虚萎黄、心悸失眠、肝肾阴虚（如腰膝酸软、头晕耳鸣），临床选择需根据辨证：热证用生，虚寒证用熟，气血两虚者可二者配伍使用（如四物汤中生地与熟地同用）。
