金刚豆,又名山烟子、野烟子,为茄科植物莨菪(Hyoscyamus niger L.)的干燥成熟种子,是我国传统中药材之一,因其外形似豆、质地坚硬如金刚而得名,其药用历史悠久,最早记载于《本草纲目》,具有显著的解痉止痛、安神定喘功效,但因含多种生物碱,毒性较强,临床应用需严格遵循医嘱。
基源与植物形态
金刚豆的原植物为一年生或二年生草本,高30-100厘米,全株被粘性腺毛,根粗壮,肉质,呈圆柱形,茎直立,上部多分枝,黄绿色或带紫色,基生叶丛生,叶片卵形或长圆形,长5-20厘米,边缘有波状齿或不规则浅裂,两面被柔毛;茎生叶互生,叶片基部半抱茎,叶柄短,花单生于叶腋,花梗长1-2厘米;花冠钟状,黄绿色,长2.5-3.5厘米,具紫色脉纹,5浅裂;雄蕊5,着生于花冠筒中部;子房2室,柱头头状,蒴果卵球形,直径1.2-1.8厘米,盖裂,宿存萼片增大呈舟状,种子多数,肾形,棕褐色,表面有网纹,直径约1毫米,质坚硬,分布于我国东北、华北、西北及西南地区,生于山坡、田边、路旁、河岸等处,适应性强,耐干旱、耐贫瘠。
化学成分
金刚豆的活性成分以生物碱为主,总量约占0.06%-0.2%,是其药理作用和毒性的主要物质基础,主要生物碱包括:
- 莨菪碱(阿托品):占生物碱总量的50%-70%,为左旋体,在植物中与有机酸结合成盐,无生理活性,经提取或炮制后可转化为消旋阿托品。
- 东莨菪碱:占20%-40%,为左旋体,对中枢神经系统作用显著,具有镇静、抗晕动、抗胆碱等功效。
- 山莨菪碱:占5%-15%,天然品为左旋体,人工合成为消旋体(654-2),能改善微循环,抗休克作用优于阿托品。
尚含少量樟柳碱、黄酮类(槲皮素、山奈酚)、挥发油(主要为莨菪烷类)、脂肪酸(油酸、亚油酸)及氨基酸等,黄酮类成分具有一定的抗氧化和抗炎作用,可辅助缓解生物碱的刺激性。
主要化学成分 | 含量范围 | 药理作用 |
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莨菪碱(阿托品) | 03%-0.14% | M胆碱受体阻断,解痉、扩瞳、抑制腺体分泌 |
东莨菪碱 | 01%-0.08% | 中枢镇静、抗晕动、抗震颤、麻醉前给药 |
山莨菪碱 | 005%-0.03% | 改善微循环、抗休克、解除平滑肌痉挛 |
黄酮类(槲皮素等) | 5%-1.5% | 抗氧化、抗炎、调节免疫 |
药理作用
金刚豆的药理作用主要源于其所含的生物碱,具体表现为:
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中枢神经系统作用:东莨菪碱对中枢有显著抑制作用,小剂量(0.1-0.2mg)可镇静,缓解焦虑、烦躁;大剂量(0.4-0.8mg)可催眠,对戊四氮、士的宁等引起的惊厥有对抗作用,东莨菪碱能抑制前庭神经功能,通过阻断中枢胆碱受体,预防晕动病(如晕车、晕船),常制成贴剂使用。
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心血管系统作用:莨菪碱和东莨菪碱能阻断M胆碱受体,使心率加快、传导加速,大剂量可扩张外周血管,降低外周阻力,增加脑、冠脉血流量,山莨菪碱(654-2)能改善微循环,抑制血小板聚集,对感染性休克、中毒性休克有一定疗效,临床常用于抢救休克患者。
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平滑肌作用:生物碱能解除多种平滑肌痉挛,尤其对胃肠道、支气管、胆道平滑肌作用显著,可缓解胃肠绞痛、胆绞痛、肾绞痛,抑制支气管腺体分泌,用于支气管哮喘的辅助治疗(但因其抑制纤毛运动,可能痰液潴留,需慎用)。
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其他作用:黄酮类成分具有抗氧化活性,可清除自由基,减轻氧化应激损伤;挥发油和生物碱对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌等有抑制作用;金刚豆提取物还能调节免疫功能,增强巨噬细胞吞噬能力。
临床应用
金刚豆在传统中医和现代临床中均有应用,但因毒性较强,多作为处方药,需在医师指导下使用。
传统中医应用
性味辛、苦,温;有大毒,归心、肝、肺经,功效“解痉止痛,安神定喘”,常用于:
- 脘腹冷痛:如胃痉挛、肠痉挛,配伍高良姜、香附增强散寒止痛之效。
- 寒喘痰鸣:冷哮证,配伍麻黄、细辛、半夏,温肺散寒、化痰平喘。
- 癫痫抽搐:风痰闭阻型癫痫,配伍全蝎、僵蚕、蜈蚣,祛风化痰、止痉。
- 牙痛:风火牙痛或龋齿痛,单用种子研末,置于痛处(注意勿吞服)。
现代临床应用
- 内脏绞痛:胆绞痛、肾绞痛、胃肠绞痛,可选用山莨菪碱注射液(654-2)10-20mg肌肉注射,或阿托品片0.3-0.6mg口服(必要时1小时后重复)。
- 麻醉前给药:抑制唾液腺和呼吸道腺体分泌,减少术中呼吸道分泌物,术前30分钟肌注东莨菪碱0.3mg。
- 帕金森病:东莨菪碱可通过阻断中枢胆碱受体,缓解震颤、僵直等症状,但长期使用易致认知功能障碍,仅用于其他药物无效时的短期辅助治疗。
- 感染性休克:山莨菪碱注射液10-20mg静脉注射,每15-30分钟一次,直至面色潮红、四肢温暖、血压回升(一般用量不超过40mg/日)。
- 外用制剂:治疥癣、湿疹、疮疡,将金刚豆种子研末,用香油或凡士林调制成膏剂外涂,利用其杀虫、止痒作用。
应用类型 | 常用配伍/制剂 | 用法用量 | 注意事项 |
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传统脘腹冷痛 | 高良姜、香附、元胡 | 水煎服,金刚豆3-6g(需久煎) | 久煎可降低毒性 |
现代内脏绞痛 | 山莨菪碱注射液(654-2) | 肌注10-20mg/次,必要时重复 | 青光眼、前列腺肥大者禁用 |
麻醉前给药 | 东莨菪碱注射液 | 术前30分钟肌注0.3mg | 高热、心率过快者慎用 |
外用疥癣 | 金刚豆粉、凡士林 | 调膏外涂,每日1-2次 | 避免接触眼、口等黏膜部位 |
使用注意
金刚豆毒性较强,使用不当可引起严重中毒甚至死亡,需严格遵守以下原则:
- 严格控制用量:内服一日剂量不超过0.6g(多入丸散剂,避免入汤剂),外用适量,炮制(如炒制、煮制)可降低毒性,生品禁内服。
- 禁忌人群:孕妇、哺乳期妇女禁用;青光眼眼压升高者、前列腺肥大排尿困难者、心动过速者禁用;出血性疾病患者(如胃溃疡、血小板减少)慎用。
- 不良反应:常见口干、吞咽困难、皮肤潮红、视力模糊、心率加快、排尿困难;严重中毒可出现烦躁不安、谵妄、幻觉、惊厥,因体温调节中枢麻痹导致高热,最终因呼吸抑制、循环衰竭死亡。
- 中毒解救:立即停药,口服中毒者早期用1:5000高锰酸钾溶液洗胃,硫酸钠导泻;静脉补液促进毒物排泄;皮下注射毛果芸香碱5-10mg(每15-30分钟一次),直至口干、瞳孔缩小等胆碱能症状出现;惊厥者用地西泮10-20mg静脉注射;呼吸抑制者给予吸氧、人工呼吸,必要时使用呼吸兴奋剂。
资源与保护
金刚豆多为野生资源,因过度采挖及生态环境破坏,部分地区资源量已显著下降,国内已开展人工栽培技术研究,通过种子繁殖,选择疏松、排水良好的砂质土壤种植,春季播种,生长期间注意除草、施肥(以磷钾肥为主),秋季采收成熟果实,晒干后脱粒,为保护野生资源,应合理采收,采挖时保留部分植株,并推广人工栽培技术,同时加强市场监管,防止非法采挖和滥用。
相关问答FAQs
Q1:金刚豆和普通豆类(如黄豆、绿豆)有什么区别?
A:金刚豆与普通豆类(黄豆、绿豆等)在植物学分类、成分及功效上完全不同,金刚豆为茄科莨菪属植物,种子含毒性生物碱(莨菪碱、东莨菪碱等),仅作药用,不可食用;普通豆类为豆科大豆属或豇豆属植物,富含蛋白质、淀粉、维生素及膳食纤维,无毒,可食用或加工成豆制品、豆芽等,两者外形相似,但本质差异极大,切勿将金刚豆误认为普通豆类食用,以免中毒。
Q2:金刚豆中毒后有哪些症状,如何急救?
A:金刚豆中毒症状根据剂量和个体差异可分为轻、中、重度:
- 轻度中毒:口干、舌燥、吞咽困难、皮肤潮红、灼热、视力模糊、心率加快(100-120次/分)、排尿困难。
- 中度中毒:在轻度基础上出现烦躁不安、定向力障碍、幻觉、谵妄、体温升高(38-39℃)、腹胀、便秘。
- 重度中毒:昏迷、呼吸浅慢(<8次/分)、发绀、血压下降(休克)、体温高达40℃以上、惊厥、瞳孔散大(对光反射消失),最终因呼吸循环衰竭死亡。
急救措施:①立即停止服用金刚豆,并催吐(神志清醒者用手指或压舌板刺激咽喉部);②尽快送医,洗胃(用1:5000高锰酸钾溶液)、导泻(硫酸钠或硫酸镁);③静脉输液,促进毒物排泄,纠正水电解质紊乱;④使用拮抗剂:皮下注射毛果芸香碱5-10mg(每15-30分钟一次),直至出现口干、出汗、缩瞳等反应;⑤对症治疗:惊厥者用地西泮,呼吸抑制者吸氧、使用尼可刹米,休克者补充血容量、升压。