中草药马钱子,又名番木鳖、马钱子、苦实,为马钱科植物马钱(Strychnos nux-vomica L.)的成熟种子,主产于印度、越南、缅甸等地,我国云南、广西、广东等地亦有引种栽培,其性寒,味苦,有大毒,归肝、脾经,具有通络止痛、散结消肿之功效,是临床常用的毒性中药之一,使用时需严格掌握剂量与炮制方法。
马钱子的基源与性状
马钱子为常绿乔木,高10-13米,叶对生,叶片革质,卵圆形或椭圆形,圆锥花序顶生,花冠白色,筒状;果实为肉质浆果,球形,成熟时橙红色,内含1-8粒扁圆形种子,即马钱子,药材呈扁圆形纽扣状,常一面隆起,一面稍凹陷,直径1.5-3厘米,表面灰黄色或灰绿色,密被绢状光泽的茸毛,自中央向四周呈辐射状排列,边缘稍隆起,较厚,有突起的珠孔色浅,底面中心有突起的圆点状种脐,质坚硬,难破碎,浸软后沿边缘纵剖,可见淡黄白色的胚乳,子叶心形,菲薄,有丝状光泽,气微,味极苦。
马钱子的化学成分
马钱子的主要活性成分为生物碱,总生物碱含量2%-5%,其中以士的宁(番木鳖碱,strychnine)和马钱子碱(brucine)含量最高,二者均属于吲哚类生物碱,还含有微量生物碱,如可鲁勃林(colubrine)、伪士的宁(pseudostrychnine)、马钱子次碱(brucinine)等。
成分名称 | 含量范围 | 结构特点 | 作用与毒性 |
---|---|---|---|
士的宁 | 5%-2.5% | 吲哚衍生物,含两个氮原子 | 主要药效成分,兴奋脊髓,中毒剂量为5-10mg |
马钱子碱 | 5%-2.0% | 士的宁的甲氧基衍生物 | 镇痛、抗炎作用,毒性较士的宁低约1/2 |
可鲁勃林 | 1%-0.5% | 结构类似士的宁 | 中枢兴奋作用较弱 |
伪士的宁 | 微量 | 士的宁的差向异构体 | 毒性较低 |
马钱子的药理作用
马钱子的药理作用主要源于其所含的生物碱,现代药理研究表明其具有多重生物活性,但同时也存在显著的毒性风险。
对中枢神经系统的作用
士的宁是马钱子中最重要的中枢兴奋成分,可选择性地兴奋脊髓,增强脊髓反射的强度,并反射性兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢,提高中枢神经系统的兴奋性,在治疗剂量下,可改善肌肉无力、增强肌张力,用于重症肌无力、小儿麻痹后遗症等;但过量时,可导致脊髓过度兴奋,引起强直性惊厥,甚至呼吸衰竭死亡。
镇痛与抗炎作用
马钱子碱具有显著的镇痛和抗炎活性,其作用机制可能与抑制炎症介质的释放(如前列腺素、白三烯)及降低痛觉神经末梢的敏感性有关,临床研究表明,马钱子碱对慢性疼痛(如关节炎、癌性疼痛)有较好缓解作用,且不易产生依赖性。
对心血管系统的影响
马钱子碱和士的宁均能升高血压,增强心肌收缩力,减慢心率,其机制可能与兴奋血管运动中枢及直接作用于心肌有关,马钱子碱还具有抗心律失常作用,可对抗乌头碱诱发的心律失常。
抗肿瘤与免疫调节作用
近年研究发现,马钱子碱和士的宁对多种肿瘤细胞(如肝癌、肺癌、胃癌)具有抑制作用,可通过诱导细胞凋亡、阻滞细胞周期、抑制肿瘤血管生成等途径发挥抗肿瘤活性,马钱子多糖成分可增强机体免疫功能,促进淋巴细胞增殖。
其他作用
马钱子还具有抗菌(如金黄色葡萄球菌、大肠杆菌)、抗病毒(如流感病毒)、促进消化液分泌等作用,外用时还可改善局部血液循环,促进疮疡肿毒的消散。
马钱子的临床应用
马钱子在中医临床主要用于风湿痹痛、跌打损伤、痈疽肿痛等症,现代临床扩展用于神经系统疾病、肿瘤辅助治疗等,但均需严格配伍与炮制。
风湿痹痛、跌打损伤
马钱子通络止痛作用显著,常用于风寒湿痹所致的关节疼痛、屈伸不利,或跌打损伤瘀肿疼痛,经典方剂如“九分散”(含马钱子、麻黄、乳香、没药),每次0.6-1.5g,黄酒送服,可活血消肿、舒筋活络;或与制川乌、制草乌、乳香、没药配伍,增强祛风散寒、止痛之效。
痈疽肿毒、咽喉肿痛
马钱子外用可散结消肿,内服可解毒利咽,治痈疽肿毒,可用马钱子研末,醋调外敷;治咽喉肿痛,可配山豆根、射干、冰片等,如“马钱子散”,具有清热解毒、消肿止痛之功。
神经系统疾病
基于其兴奋脊髓的作用,马钱子用于治疗重症肌无力、面神经麻痹、小儿麻痹后遗症等,可改善肌肉无力、麻木等症状,常配黄芪、当归、党参等补气药,标本兼治,如“复肌散”(马钱子、黄芪、僵蚕、蜈蚣)。
肿瘤辅助治疗
马钱子碱的抗肿瘤作用使其成为肿瘤辅助治疗的研究热点,常与化疗药物联合使用,可增强疗效、减轻毒副作用,如用于胃癌,可配伍白术、茯苓、半夏等健脾和胃之品,改善患者食欲、减轻恶心呕吐。
马钱子的炮制与毒性减毒
马钱子有大毒,生品毒性剧烈,内服可致中毒,故临床多使用炮制品,以降低毒性、保存药效,常用炮制方法包括:
砂烫法
取净马钱子,置热砂中炒至鼓起并显棕褐色或深棕色,取出,筛去砂子,刮去毛,砂烫可使士的宁转化为毒性较低的异士的宁,同时破坏部分有毒成分,降低毒性。
油炸法
将马钱子置油中炸至棕褐色,取出晾凉,油炸温度控制在230-250℃,持续15-20分钟,可使士的宁含量降低50%以上,毒性显著减弱。
甘草制法
取马钱子用甘草水浸泡(每100kg马钱子用甘草6kg,加水煎煮2次,合并煎液),浸泡至透心,取出蒸透,切片干燥,甘草中的甘草酸可与马钱子碱结合,形成不溶性复合物,减少吸收,从而降低毒性。
马钱子中毒与解救
马钱子中毒主要表现为士的宁中毒症状,初期出现头痛、头晕、烦躁不安、呼吸加快、肌肉震颤;进而发展为强直性惊厥,角弓反张,呼吸肌痉挛,可因呼吸衰竭而死亡,解救措施包括:
- 立即停药,保持呼吸道通畅,必要时吸氧;
- 静脉注射苯巴比妥钠或地西泮,控制惊厥;
- 洗胃、导泻,促进毒物排出;
- 对症治疗,如维持血压、纠正酸中毒等。
马钱子的使用注意事项
- 严格掌握剂量:马钱子炮制品的常用内服量为0.3-0.6g,日总量不超过1g,多入丸散剂,不宜入汤剂;外用适量,研末调敷。
- 禁忌人群:孕妇、儿童、肝肾功能不全者禁用;高血压、心脏病、癫痫患者慎用。
- 配伍禁忌:不宜与含生物碱的中药(如乌头、附子)及碱性药物(如碳酸氢钠)同服,以免增加毒性或影响吸收。
- 炮制规范:必须使用炮制品,生品严禁内服;炮制后的马钱子需储存于干燥处,避免儿童误服。
相关问答FAQs
问:马钱子中毒后有哪些典型症状?如何快速判断?
答:马钱子中毒的典型症状具有阶段性:初期(1-2小时)可出现头痛、头晕、口干、恶心、烦躁不安、面部肌肉僵硬;中期(2-6小时)表现为肌肉震颤(以面部和四肢明显)、吞咽困难、呼吸困难、瞳孔散大;后期(6小时后)可出现强直性惊厥(角弓反张、牙关紧闭),每次持续数分钟至数十分钟,常因呼吸肌痉挛导致窒息或呼吸衰竭死亡,若误服马钱子后出现上述症状,尤其是肌肉震颤和惊厥,需立即考虑中毒,并尽快就医。
问:为什么马钱子必须经过炮制才能入药?生品为何禁用?
答:马钱子的毒性主要来自所含的士的宁和马钱子碱,其中士的宁对中枢神经系统有强烈兴奋作用,治疗剂量与中毒剂量接近(成人治疗量约1-3mg,中毒量5-10mg,致死量30mg),生品中士的宁含量高达1.5%-2.5%,直接服用极易中毒,炮制(如砂烫、油炸、甘草制)可通过高温分解或化学转化降低士的宁含量(可降低30%-50%),并使其转化为毒性较低的异士的宁,同时破坏部分有毒成分,从而在保留药效的同时显著降低毒性,生品未经处理,毒性剧烈,内服可迅速导致严重中毒甚至死亡,故中医临床严禁使用生品入药。