穿心莲为爵床科穿心莲属植物Andrographis paniculata(Burm. f.)Nees的干燥地上部分,别名榄核莲、一见喜、斩龙剑等,主要分布于我国广东、广西、福建等南方省份,印度、斯里兰卡等东南亚国家也有广泛栽培,其性寒,味苦,归心、肺、大肠、膀胱经,是临床常用的清热解毒药,现代药理研究表明其具有抗炎、抗菌、抗病毒、抗肿瘤等多药理活性,应用历史悠久且现代研究不断深入。
植物形态与资源分布
穿心莲为一年生草本植物,植株高50~100cm,茎直立,方形,具4棱,多分枝,节处膨大,绿色或紫褐色,叶对生,纸质,披针形或卵状披针形,长4~8cm,宽1~3cm,先端渐尖,基部楔形,全缘或浅波状,叶柄短或近无柄,叶面深绿色,叶色浅绿,秋季开白色或淡紫色花,总状花序顶生或腋生,花萼5深裂,花冠二唇形,上唇2裂,下唇3裂,雄蕊2枚,子房2室,蒴果长椭圆形,长约2cm,两侧压扁,中央具一纵沟,成熟时2瓣裂,种子多数,褐色,具种阜。
穿心莲喜温暖湿润气候,适宜生长温度25~30℃,怕冷,忌霜冻,适宜在排水良好、肥沃疏松的砂质壤土中栽培,我国主要栽培于广东、广西、福建、云南等地,其中广西玉林、广东湛江等地为传统道地产区,年产量占全国70%以上,近年来,随着市场需求增加,海南、四川等地也有引种栽培,但有效成分含量受产地气候和栽培技术影响较大。
化学成分与药理作用
穿心莲的药理活性主要含其含有的二萜内酯类、黄酮类、有机酸等成分,其中二萜内酯类为核心活性物质,现代研究已分离鉴定出50余种化合物,主要包括穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯等,总内酯含量通常为1.5%~5%(干燥药材)。
(一)主要化学成分及作用
成分名称 | 结构类型 | 含量范围(%) | 主要药理作用 |
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穿心莲内酯 | 二萜内酯 | 8~2.5 | 抗炎、抗病毒、保肝、免疫调节 |
脱水穿心莲内酯 | 二萜内酯(衍生物) | 5~2.0 | 抗菌、抗肿瘤、解热 |
新穿心莲内酯 | 二萜内酯 | 3~1.2 | 抗炎、抗氧化、调节胃肠功能 |
去氧穿心莲内酯 | 二萜内酯 | 2~0.8 | 抗菌、抗过敏、促进伤口愈合 |
穿心莲黄酮 | 黄酮类 | 1~0.5 | 抗氧化、降血脂、心血管保护 |
(二)药理作用机制
- 抗炎作用:穿心莲内酯通过抑制核因子-κB(NF-κB)信号通路,降低炎症因子(如TNF-α、IL-6、IL-1β)的表达,减轻炎症反应;同时抑制环氧合酶(COX-2)活性,减少前列腺素合成,缓解红肿热痛症状。
- 抗菌作用:对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌等革兰氏阳性和阴性菌均有抑制作用,主要通过破坏细菌细胞膜结构,抑制DNA旋转酶活性,阻碍细菌复制繁殖。
- 抗病毒作用:对流感病毒、疱疹病毒、柯萨奇病毒等具有抑制作用,可抑制病毒吸附和侵入宿主细胞,干扰病毒复制过程,尤其对呼吸道病毒感染效果显著。
- 抗肿瘤作用:脱水穿心莲内酯可通过诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成、阻滞细胞周期等机制,抑制肝癌、肺癌、胃癌等肿瘤细胞增殖,且对正常细胞毒性较低。
- 保肝作用:穿心莲内酯能降低肝损伤模型小鼠的ALT、AST水平,抑制肝组织脂质过氧化,促进肝细胞再生,对化学性肝损伤(如CCl₄诱导)和酒精性肝损伤具有保护作用。
- 免疫调节作用:可增强巨噬细胞吞噬活性,促进淋巴细胞增殖,提高机体免疫功能,同时抑制过度免疫反应,具有双向免疫调节作用。
临床应用与制剂
穿心莲在中医临床中主要用于清热解毒、凉血消肿,现代制剂丰富,涵盖口服、注射、外用等多种剂型,适应症广泛。
(一)传统应用
- 外感风热,温病初起:症见发热、头痛、咽喉肿痛、咳嗽等,常与金银花、连翘、薄荷配伍,如穿心莲片(成药)。
- 肺热咳喘:症见咳嗽痰黄、气喘胸闷,可与黄芩、桑白皮、鱼腥草同用,增强清肺化痰之效。
- 湿热泄泻、痢疾:症见腹痛泄泻、里急后重、大便臭秽,常与黄连、木香、白头翁配伍,如穿心莲胶囊。
- 痈肿疮毒、蛇虫咬伤:鲜品捣烂外敷,或煎汤内服,可清热解毒、消肿止痛。
(二)现代制剂与适应症
制剂名称 | 剂型 | 主要成分 | 适应症 |
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穿心莲片 | 片剂 | 穿心莲提取物 | 风热感冒,咽喉肿痛,口舌生疮 |
穿心莲注射液 | 注射液 | 穿心莲内酯 | 上呼吸道感染、肺炎、细菌性痢疾等感染性疾病 |
穿心莲滴丸 | 滴丸 | 穿心莲总内酯 | 急性咽炎、扁桃体炎,缓解咽喉肿痛 |
穿心莲软膏 | 外用软膏 | 穿心莲提取物 | 蚊虫叮咬、皮肤感染、轻度烧烫伤 |
复方穿心莲片 | 复方片剂 | 穿心莲、路边青 | 肺胃实热所致的咽喉肿痛、发热 |
现代研究进展
近年来,穿心莲的研究从传统经验应用向现代化、精准化方向发展,主要集中在提取工艺优化、剂型改良、质量控制及新药开发等方面。
- 提取工艺优化:传统提取方法为水煎醇沉,但易导致热敏性成分破坏,现代技术如超临界CO₂萃取、超声辅助提取、微波提取等可提高穿心莲内酯提取率,且保留更多活性成分;大孔树脂吸附技术用于纯化,可得到总内酯含量达60%以上的高纯度提取物。
- 剂型改良:为提高生物利用度,研发了穿心莲纳米粒、固体分散体、脂质体等新剂型,穿心莲纳米粒可增强药物靶向性,减少肝脏首过效应;缓释制剂延长作用时间,降低给药频率。
- 质量控制:《中国药典》采用高效液相色谱法(HPLC)测定穿心莲中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量,确保药材质量稳定;指纹图谱技术用于控制药材的化学成分一致性,保障临床疗效。
- 新药开发:基于穿心莲的抗肿瘤活性,脱水穿心莲内酯衍生物(如穿琥宁)已用于临床抗肿瘤辅助治疗;其抗炎作用被用于开发治疗类风湿关节炎、炎症性肠病等慢性炎症的新药,部分已进入临床前研究阶段。
注意事项与禁忌
穿心莲性寒,苦寒易伤脾胃,脾胃虚寒者慎用;过量服用可能引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应,一般建议饭后服用以减轻刺激;孕妇、哺乳期妇女及儿童应在医师指导下使用;对穿心莲过敏者禁用,过敏体质者慎用;不宜与藜芦同用,避免产生不良反应,外用制剂避免接触眼睛及黏膜,皮肤破损处慎用。
相关问答FAQs
Q1:穿心莲可以长期服用吗?
A1:不建议长期自行服用穿心莲,穿心莲性寒苦,长期服用可能损伤脾胃阳气,导致食欲不振、腹泻、乏力等症状,临床用药需根据病情辨证使用,一般用于急性感染或热证,症状缓解后即应停药或减量,若需长期服用(如慢性病患者),应在医师指导下定期监测肝肾功能,调整用药方案。
Q2:穿心莲和金银花都有清热解毒作用,两者有什么区别?
A2:穿心莲与金银花均能清热解毒,但功效侧重不同:穿心莲苦寒,清热解毒之力较强,长于清泻肺胃实热、凉血消肿,且具抗炎、抗菌、抗病毒等现代药理作用,常用于感冒发热、咽喉肿痛、肺热咳嗽、湿热泄泻等实热证;金银花甘寒,清热解毒同时兼能疏散风热,适用于外感风热或温病初起,症见发热、微恶风寒、咽痛等,且可凉血止痢,用于热毒血痢,金银花药性相对平和,不易伤脾胃,而穿心莲苦寒,脾胃虚寒者需慎用。