栀子为茜草科植物栀子的干燥成熟果实，是我国传统常用中药，首载于《神农本草经》，列为中品，其性寒，味苦，归心、肺、三焦经，具有清热泻火、凉血解毒、利胆退黄、消肿止痛之功效，常用于热病心烦、黄疸尿赤、血热吐衄、目赤肿痛、火毒疮疡等症，栀子的药理作用和临床疗效与其所含的复杂化学成分密切相关，现代研究表明，其活性成分种类丰富，主要包括环烯醚萜苷类、有机酸类、黄酮类、挥发油及色素类等,这些成分通过多种途径发挥协同治疗作用。
栀子药材的主要成分
环烯醚萜苷类——核心活性成分
环烯醚萜苷类是栀子中含量最高、药理活性最显著的成分，也是《中国药典》中栀子质量控制的标志性成分，此类化合物以环烯醚萜为苷元，与葡萄糖、鼠李糖等糖基结合形成苷类，结构中含有的烯醚键和羟基赋予其较强的极性和生物活性。
- 代表性化合物：栀子苷（geniposide）是其中最主要的成分，占环烯醚萜苷类总量的70%以上，分子式为C₁₇H₂₄O₁₀，具有环烯醚萜的基本骨架，连接葡萄糖基；此外还含有京尼平苷酸（geniposidic acid）、羟异栀子苷（geniposide acid）、栀子酸（gardenic acid）等衍生物。
- 含量范围：栀子苷在干燥栀子中的含量通常为3%-8%，不同产地、采收期及加工方法会影响其含量，如江西、湖南等道地产区的栀子苷含量较高。
- 药理作用：栀子苷具有显著的保肝利胆作用，可促进胆汁分泌，增加胆汁中胆酸和胆红素排泄，改善肝功能；同时具有抗炎、解热、降血糖、神经保护及抗肿瘤活性，其机制与调节炎症因子释放、抑制氧化应激、激活细胞信号通路（如Nrf2、NF-κB）等相关。
有机酸类——重要辅助成分
栀子中含有多种有机酸及其衍生物，此类成分不仅具有自身生物活性，还与环烯醚萜苷类等成分协同发挥作用。
- 代表性化合物：
- 绿原酸（chlorogenic acid）：由咖啡酸与奎宁酸缩合而成的酚酸类化合物，具有抗氧化、抗菌、降血脂及调节免疫作用，是栀子中重要的多酚类成分之一。
- 藏红花酸（crocin）与藏红花素（crocin）：藏红花酸是一种类胡萝卜素二羧酸，与二分子龙胆二糖结合形成藏红花素（即藏红花苷-1），是栀子黄色素的主要成分，具有优异的抗氧化、抗炎、神经保护及抗抑郁活性。
- 含量范围：绿原酸含量约为1%-3%，藏红花素类含量因品种和产地差异较大，优质栀子中可达0.5%-2%。
- 药理作用：绿原酸通过清除自由基、抑制脂质过氧化发挥抗氧化作用，同时可抑制细菌和病毒活性；藏红花素类能穿过血脑屏障，改善脑内氧化应激状态，对阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病具有潜在保护作用。
黄酮类——潜在活性成分
黄酮类化合物在栀子中含量相对较低，但具有多种药理活性，是栀子发挥抗氧化、抗炎作用的重要物质基础。
- 代表性化合物：栀子素（gardenin）、栀子黄酮苷（gardenoside）、槲皮素（quercetin）、山奈酚（kaempferol）及其糖苷衍生物。
- 含量范围：总黄酮含量约为0.1%-0.5%，其中以苷元结合形式存在的黄酮类占比较高。
- 药理作用：黄酮类成分可通过抑制环氧合酶（COX）、脂氧合酶（LOX）等炎症介质合成，减轻炎症反应；同时具有清除羟自由基、超氧阴离子等活性氧的能力，缓解氧化应激损伤，对心血管疾病、糖尿病并发症等具有防治潜力。
挥发油及色素类——影响感官与药效的成分
- 挥发油：栀子挥发油是由多种挥发性成分组成的混合物，含量不足0.5%，主要成分为萜类化合物（如桉叶素、芳樟醇、樟脑）、醛类（如香草醛）及酯类（如乙酸芳樟酯），挥发油具有抗菌、抗病毒及芳香开窍作用，可增强栀子的清热解毒功效，同时影响药材的香气特征。
- 色素类：除藏红花素外，栀子中还含有栀子黄色素（主要成分为藏红花素和藏红花酸）、栀子红色素（为藏红花素降解产物），这些色素不仅是食品、化妆品的天然着色剂，也具有抗氧化、抗肿瘤等生物活性,其含量与栀子的颜色深浅直接相关。
其他成分
除上述主要成分外，栀子中还含有三萜类化合物（如栀子三萜酸）、多糖类（具有免疫调节作用）、微量元素（如锌、铁、锰等）及少量生物碱，多糖类成分可通过激活巨噬细胞、淋巴细胞等免疫细胞，增强机体非特异性免疫功能；微量元素作为酶的辅因子或激活剂，参与体内氧化还原、能量代谢等过程。
栀子主要成分分类及作用归纳（表格）
| 成分类别 | 代表性化合物 | 含量范围（%） | 主要药理作用 |
|---|---|---|---|
| 环烯醚萜苷类 | 栀子苷、京尼平苷酸 | 3-8 | 保肝利胆、抗炎、降血糖、神经保护 |
| 有机酸类 | 绿原酸、藏红花素、藏红花酸 | 5-5 | 抗氧化、抗菌、神经保护、调节免疫 |
| 黄酮类 | 栀子素、槲皮素、山奈酚 | 1-0.5 | 抗炎、抗氧化、调节血脂、清除自由基 |
| 挥发油 | 桉叶素、芳樟醇、樟脑 | <0.5 | 抗菌、抗病毒、芳香开窍 |
| 色素类 | 栀子黄色素（藏红花素类）、栀子红色素 | 5-2 | 抗氧化、抗肿瘤、天然着色 |
| 其他 | 三萜类、多糖、微量元素 | 三萜类0.1-0.3；多糖2-5 | 免疫调节、微量元素补充、辅助抗氧化 |
成分间的协同作用与影响因素
栀子中各成分并非独立发挥作用，而是通过多成分、多靶点协同增效，栀子苷的保肝利胆作用与绿原酸的抗氧化作用协同，可减轻肝细胞损伤；藏红花素的神经保护与黄酮类的抗炎作用联合，增强对中枢神经系统的保护，栀子成分受产地（如江西、湖南等道地产区含量较高）、采收期（成熟果实有效成分积累更充分）、炮制方法（炒炭后鞣质增加，止血作用增强，但环烯醚萜苷含量降低）等因素影响,进而影响药材质量。
相关问答FAQs
问题1：栀子中的栀子苷是如何发挥保肝作用的？
解答：栀子苷通过多途径发挥保肝作用：①促进胆汁分泌：增加肝细胞膜上胆盐输出泵（BSEP）和多药耐药相关蛋白2（MRP2）的表达与活性，促进胆汁酸和胆红素排泄，改善胆汁淤积；②抗炎作用：抑制核转录因子NF-κB的活化，降低肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）等炎症因子的释放，减轻肝组织炎症浸润；③抗氧化作用：激活Nrf2/ARE信号通路，上调超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）等抗氧化酶的表达，清除肝细胞内过量自由基，减轻氧化应激损伤；④抗肝纤维化：抑制肝星状细胞活化与增殖，减少细胞外基质（如胶原蛋白Ⅰ、Ⅲ）的沉积，延缓肝纤维化进程，临床研究表明，栀子苷对化学性肝损伤（如CCl₄、D-氨基半乳糖所致）、酒精性肝损伤及胆汁淤积性肝病均有显著保护作用。
问题2：为什么有的栀子颜色偏黄，有的颜色较浅，这与成分有什么关系？
解答：栀子的颜色主要与其含有的色素类成分，尤其是藏红花素（crocin）和藏红花酸（crocin）的含量直接相关，藏红花素是一种水溶性类胡萝卜素糖苷，呈橙黄色至红棕色，是栀子黄色素的主要来源，成熟度高、生长光照充足、产地适宜（如亚热带温暖湿润气候区）的栀子，藏红花素合成代谢旺盛，积累量较大，因此颜色呈深红棕色或橙黄色；而未成熟果实或生长环境光照不足、土壤贫瘠的栀子，藏红花素含量较低，颜色偏浅或黄白色，炮制过程中，高温加热可能导致部分藏红花素降解为藏红花酸（颜色更深），但总色素含量可能降低，传统经验上认为“色红者质优”，即颜色越深红，藏红花素含量越高，质量越好,现代研究也证实了颜色与色素类成分含量的正相关性。
